Гормоны гипоталамуса, гипофиза, гонадотропины и их антагонисты. Описание фармакологической группы

препаратов - 376, торговых названий - 80

Гипоталамо-гипофизарная система является регулятором функции большинства эндокринных желез. В гипоталамусе вырабатываются рилизинг гормоны, вызывающие стимуляцию или торможение инкреции гормонов гипофиза. В частности, тирорелин повышает либерацию тиреотропина, гонадорелин — гонадотропинов (фолликулостимулирующего и лютеинизирующего гормонов). Как гонадорелин, так и его синтетические гомологи (трипторелин и др.) применяют для диагностики и лечения недостаточности половых желез; их большие дозы — подавляющие секрецию гонадотропинов — используют при ряде опухолевых заболеваний (например, рак предстательной железы).
В гипофизе различают три доли: переднюю, среднюю и заднюю; первые две — железистые, третья — нейроглиального происхождения. В передней доле образуются основные тропные гормоны (АКТГ, соматотропный, тиреотропный, фолликулостимулирующий, лютеинизирующий и лактогенный), в средней — меланоцитстимулирующий (все три типа — альфа, бета, гамма), в задней — окситоцин и вазопрессин. Последние образуются в ядрах гипоталамуса (паравентрикулярное и супраоптическое) и по аксонам переходят в гипофиз, который инкретирует их в кровь.
Основным свойством окситоцина является его стимулирующее влияние на мускулатуру матки. Это свойство столь характерно, что препараты, оказывающие такое действие, часто называют окситоцическими средствами. Окситоцин и его синтетические аналоги (демокситоцин) широко применяются в акушерско-гинекологической практике при недостаточности функциональной активности миометрия.
Вазопрессин, или антидиуретический гормон, по структуре близок к окситоцину, но несколько отличается содержанием и расположением аминокислотных остатков. Основным эффектом вазопрессина является регулирование реабсорбции воды дистальными отделами почечных канальцев. Увеличивая проницаемость канальцев, он способствует реабсорбции воды и уменьшению диуреза. В больших дозах вазопрессин оказывает стимулирующее влияние на гладкие мышцы (сосудов, матки, кишечника). Вызываемое вазопрессином повышение АД обусловлено прямым миотропным действием на артериолы и капилляры. В медицинской практике наряду с вазопрессином имеют применение его синтетические аналоги и гомологи (десмопрессин, терлипрессин).
Гонадотропины являются белково-пептидными гормонами, стимулирующими развитие и функцию мужских и женских половых желез. Синтез и секреция гонадотропинов происходит под действием гипоталамических нейрогормонов (рилизинг-факторов). Из передней доли гипофиза выделены три гормона, влияющие на функции половых желез: фолликулостимулирующий (ФСГ), лютеинизирующий (ЛГ), пролактин. ФСГ способствует развитию яичников и созреванию в них фолликулов, он необходим также для проявления действия ЛГ, кроме того, он усиливает сперматогенез в мужских половых железах. ЛГ у женщин способствует переходу развитого фолликула в желтое тело и удлиняет время существования последнего. У мужчин этот гормон стимулирует функцию интерстициальных клеток семенников (его называют также гормоном, стимулирующим интерстициальные клетки), вызываемая им активация сперматогенеза связана главным образом с усилением синтеза тестостерона, он способствует также опусканию яичек при крипторхизме; под влиянием этого гормона возрастает содержание в крови холестерина; он оказывает жиромобилизующий эффект. Пролактин усиливает гормональную функцию желтого тела и активность прогестерона, повышает секрецию молока в молочных железах в послеродовом периоде.
В медицинской практике в качестве препаратов, обладающих активностью ФСГ, применяют Гонадотропин менопаузный (менотропины), а также его гомологи (урофоллитропин, фоллитропин альфа, фоллитропин бета). Гонадотропин менопаузный получают из мочи женщин, находящихся в менопаузе. Препаратом, обладающим активностью ЛГ, является гонадотропин хорионический, получаемый из мочи беременных женщин.
Антигонадотропины подавляют выделение гипофизарных гонадотропных гормонов (ЛГ и ФСГ). В связи с антигонадотропным действием их используют при лечении эндометриоза (даназол) с сопутствующим бесплодием, доброкачественных новообразований молочной железы (фиброкистозный мастит и др.), предменструального синдрома, гинекомастии и других заболеваний, при которых показана блокада инкреции гонадотропинов.
Другие тропные гормоны передней доли либо активируют функции соответствующих желез, либо непосредственно влияют на обменные процесы. АКТГ и его аналоги (кортикотропин, тетракозактид) в корковом слое надпочечников повышает синтез глюкокортикоидов, соматотропин — обусловливает рост скелета и всего организма (его выделение контролируется гипоталамусом через продукцию соматостатина, угнетающего либерацию гормона роста; в медицине нашли применение синтетические заменители соматостатина — ланреотид, октреотид), тиреотропин — стимулирует секрецию тироксина, лактогенный — развитие молочных желез и лактацию.