Снотворные средства. Описание фармакологической группы

препаратов - 566, торговых названий - 54

Снотворные средства представлены в настоящее время препаратами разных химических групп. Барбитураты, бывшие долгое время основными снотворными препаратами, стали терять свое ведущее значение. Вместе с тем все шире применяются соединения бензодиазепинового ряда — нитразепам, мидазолам, темазепам, флуразепам, флунитразепам и др.
Барбитураты обладают рядом недостатков. Вызываемый ими сон отличается от естественного: они облегчают наступление сна (засыпание), но меняют его структуру — соотношение фаз быстрого (парадоксального, десинхронизированного) и медленного (ортодоксального, синхронизированного) сна. Нередко сон становится прерывистым, с обилием сновидений, кошмаров. После него остается продолжительная сонливость, разбитость, нарушение координации движений, нистагм и другие нежелательные явления. При многократном использовании развивается толерантность (привыкание), и для получения снотворного эффекта необходимо увеличивать дозу. Большие дозы могут угнетать дыхание, снижать АД (вплоть до сосудистого коллапса), понижать температуру тела, уменьшать диурез и др. На некоторых больных барбитураты оказывают «парадоксальное» действие — вызывают, вместо успокоения и сна, возбуждение. Может развиться эффект отмены — полная бессонница при прекращении приема препарата. Одно из основных отрицательных проявлений действия барбитуратов — возникновение при повторном применении физической и психической зависимости.
Снотворные средства группы бензодиазепина (нитразепам и др.) имеют в определенной степени преимущество по сравнению с барбитуратами — лучше переносятся. Однако ни по характеру вызываемого сна, ни по побочным эффектам они также не отвечают «физиологическим» требованиям. Все транквилизаторы группы бензодиазепина оказывают в той или иной степени седативное действие и способствуют наступлению сна. По интенсивности отдельных сторон действия (седативного, анксиолитического, миорелаксирующего и др.) разные препараты этой группы различаются между собой. К средствам, оказывающим наиболее выраженное снотворное действие, относятся нитразепам, триазолам, флунитразепам, темазепам и др. По механизму действия снотворные бензодиазепины в основном сходны с транквилизаторами этого ряда. Все они связываются в тканях мозга со специфическими бензодиазепиновыми рецепторами, которые подразделяют на подтипы (БД₁, БД₂). Полагают, что снотворный эффект обусловлен тропностью к БД₁-рецепторам. Взаимодействие с бензодиазепиновыми рецепторами сопровождается активацией ГAMК-рецепторов, что приводит к ингибированию функциональной активности клеток ЦНС. Основное значение для снотворного эффекта имеет угнетение активности клеток ретикулярной активирующей системы ствола мозга.
Появились также снотворные препараты новых химических групп (зопиклон, золпидем и др.).