м-, н-Холиномиметики, в т.ч. антихолинэстеразные средства. Описание фармакологической группы

препаратов - 154, торговых названий - 21

Стимулирующее действие на холинергическую передачу оказывают ацетилхолина хлорид, карбахол — так называемые прямые холиномиметики. Они непосредственно взаимодействуют с м- и н-холинорецепторами. Однако чаще для этой цели применяют антихолинэстеразные средства (физостигмин, галантамин, неостигмина бромид/метилсульфат, пиридостигмина бромид, аминостигмин, ривастигмин, ипидакрин и др.). Они ингибируют холинэстеразу — фермент, разрушающий эндогенный ацетилхолин, вызывают накопление ацетилхолина в окончаниях холинергических нервов и усиливают его действие на органы и ткани. Поэтому эффекты антихолинэстеразных веществ во многом сходны с таковыми ацетилхолина.
В зависимости от химической структуры и физико-химических свойств разные препараты этой группы различаются между собой. Третичные амины (физостигмин, галантамин и др.) проникают через биологические мембраны, в том числе через ГЭБ, и оказывают активирующее влияние на ЦНС. Для четвертичных аммониевых производных (неостигмин, пиридостигмина бромид, амбенония хлорид и др.) ГЭБ труднопроходим, поэтому они оказывают влияние преимущественно на периферические холинергические системы. Существуют вещества (армин, параоксон) необратимо (ковалентно) связывающие холинэстеразу. Они высокоактивны, но и очень токсичны, что ограничивает их клиническое применение.