м-Холинолитики. Описание фармакологической группы

препаратов - 358, торговых названий - 61

К м-холинолитикам относятся вещества, блокирующие м-холинорецепторы в области окончаний парасимпатических нервных волокон, результатом чего является расширение зрачков, паралич аккомодации, тахикардия, улучшение AV проводимости, снижение тонуса бронхов, мочевого пузыря, ослабление перистальтики кишечника, уменьшение секреции желез (бронхиальных и пищеварительных). м-Холиноблокирующей активностью обладают некоторые алкалоиды (атропин, скополамин), ряд полусинтетических и синтетических соединений. Кроме алкалоидов, применяют препараты красавки, дурмана, белены. Экстракты и настойки красавки, содержащие алкалоиды (гиосциамин, скополамин и др.), используют как спазмолитические и болеутоляющие средства при заболеваниях желудка, желчнокаменной болезни, а также при спазме гладкой мускулатуры (различного вида колики), брадикардии, связанной с перевозбуждением n.vagus. В виде сухого экстракта алкалоиды красавки входят в состав многих сложных таблеток: Бесалол, Белластезин. Из листьев дурмана и белены получают масла, служащие основой изготовления линиментов для наружного использования при невралгиях, миозитах и ревматоидных артритах. Различие в химическом строении (наличие четвертичных или третичных атомов азота и др.) определяет не только преимущественность рецепторного влияния, но и проникновение через ГЭБ (наличие центрального эффекта), длительность действия и другие свойства, что в конечном счете, приводит к дифференцировке показаний к применению. Природные алкалоиды и многие м-холинолитические средства, относящиеся к третичным аминам, хорошо всасываются в кишечнике, проходят через конъюнктивальную мембрану и другие гистогематические барьеры, проникают в различные ткани и органы после абсорбции с места введения. Четвертичные аммониевые соединения (метоциния йодид, фуброгония йодид и др.) не проходят через ГЭБ и используются в качестве периферических холинолитических средств.
В последние годы выделены подтипы м-холинорецепторов (м₁, м₂, м₃) и созданы препараты избирательного действия (пирензепин, ипратропия бромид и др.), нашедшие применение при заболеваниях ЖКТ и бронхиальной астме.
Кроме перечисленных групп соединений, холинолитической активностью обладают также антигистаминные препараты, антипсихотические и антидепрессивные средства, т.к. имеют сходную химическую структуру.