Вегетотропные средства. Описание фармакологической группы

препаратов - 4631, торговых названий - 533

Вегетативная (или автономная, независящая от воли человека) нервная система обеспечивает регуляцию функций внутренних органов и желез внешней секреции, тонуса кровеносных сосудов. Она представлена центральными нейронами, находящимися в спинном и головном мозге, ганглиями (периферическое скопление нервных клеток) и концевыми синапсами, в которых передается возбуждение на клетки иннервируемого органа (ткани). В зависимости от локализации центров в мозге и расположения ганглиев, характера влияния на внутренние органы и медиатора, выделяющегося в концевых синапсах, вегетативная нервная система подразделяется на парасимпатическую (медиатор, как правило, ацетилхолин) и симпатическую (медиатор — норадреналин). Основным медиатором и симпатических, и парасимпатических ганглиев является ацетилхолин. Эмбриогенетически нейронам симпатических ганглиев родственны скопления хромаффинных клеток в мозговом веществе надпочечников и синокаротидных зонах, получающие холинергическую иннервацию. Лекарственные препараты, в зависимости от влияния на синапсы с норадреналиновой или ацетилхолиновой медиацией, подразделяются на адренергические и холинергические средства.
Основным медиатором адренергической системы является норадреналин. Высвобождаясь под влиянием нервного импульса в синаптическую щель, он взаимодействует с адренорецепторами, а затем разрушается катехол-О-метилтрансферазой (КОМТ) или подвергается обратному захвату; в цитоплазме нервного окончания норадреналин дезаминируется моноаминоксидазой (МАО). В хромаффинных клетках надпочечников норадреналин метилируется и превращается в адреналин — гормон, влияющий главным образом на метаболические процессы, но сохраняющий способность возбуждать адренергические системы.
Исходя из различной чувствительности к химическим соединениям, выделяют два типа адренорецепторов — альфа- и бета-адренорецепторы, каждый из которых имеет, по крайней мере, два подтипа — альфа₁-, альфа₂- и бета₁-, бета₂-подтипы рецепторов. Альфа₁-адренорецепторы локализуются в постсинаптических мембранах (сосуды, радиальная мышца радужной оболочки глаза, ЖКТ, гладкая мускулатура дистальных отделов бронхов), альфа₂-адренорецепторы — пре- (ЦНС) и внесинаптически в стенке сосудов. Пресинаптические альфа₂-адренорецепторы регулируют высвобождение норадреналина, участвуя в системе отрицательной обратной связи. В свою очередь бета₁-адренорецепторы преимущественно располагаются в сердце, а бета₂-адренорецепторы — в бронхах, сосудах и матке. Пресинаптические бета₂-адренорецепторы реализуют положительную обратную связь, стимулируя выброс норадреналина. Адренергические вещества могут избирательно действовать на разные типы адренорецепторов: возбуждать их (адреномиметики — агонисты) или тормозить (адреноблокаторы или адренолитики — антагонисты).
Основным медиатором парасимпатической нервной системы является ацетилхолин. Рецепторы, чувствительные к ацетилхолину, делятся на м- (возбуждаются мускарином) и н- (возбуждаются малыми дозами никотина). В свою очередь м-холинорецепторы в зависимости от локализации подразделяются на м₁ (ЦНС, периферическая нервная система), м₂ (сердце) и м₃ (гладкие мышцы, экзокринные железы). Никотиновые холинорецепторы делятся на н_n (нейрональные) — рецепторы ЦНС, вегетативных ганглиев, мозгового вещества надпочечников и н_m (мышечные) — рецепторы поперечно-полосатой мускулатуры. Вещества, возбуждающие тот или иной вид холинорецепторов, называют холиномиметиками. Они полностью (м,н-холиномиметики) или частично (м- или н-холиномиметики) воспроизводят эффекты ацетилхолина. Препараты, препятствующие взаимодействию ацетилхолина с рецепторами, называют холиноблокаторами или холинолитиками.
В медицинской практике адренергические средства используются преимущественно при сердечно-сосудистых (гипо- и гипертензия, ИБС, аритмия и др.), бронхолегочных и аллергических нарушениях, холинергические препараты — при лечении заболеваний, связанных с нарушением тонуса гладкой мускулатуры внутренних органов (различные виды колик или атония ЖКТ и мочевого пузыря, язвенная болезнь желудка, бронхиальная астма и т.д.).