Фамцикловир: инструкция и применение

Фамцикловир

Famciclovir

2-[2-(2-Амино-9H-пурин-9-ил)этил]-1,3-пропандиол диацетат(эфир)

C₁₄H₁₉N₅O₄

104227-87-4

Белый или бледно-желтый порошок. Хорошо растворим в ацетоне и метаноле, плохо — в этаноле и изопропаноле.

Фармакологическое действие - противовирусное, противогерпетическое. Трансформируясь в организме в пенцикловир, подавляет размножение вирусов Herpes simplex (типы 1 и 2), Varicella zoster, Epstein — Barr и цитомегаловируса: в клетках, инфицированных этими вирусами, вирусная тимидинкиназа последовательно фосфорилирует пенцикловир в моно- и трифосфат, который ингибирует синтез вирусной ДНК и, следовательно, репликацию вируса.
Быстро и полно абсорбируется в ЖКТ. Биодоступность — 77%, время достижения C_max в плазме — 45 мин. Т_1/2 — 2 ч. Кумуляция после повторного приема не наблюдается. Фамцикловир и пенцикловир менее чем на 20% связываются с белками плазмы. Пенцикловир трифосфат быстро образуется в инфицированных клетках и присутствует в них более 12 ч. Экскретируется в основном с мочой (пенцикловир и его 6-дезокси-предшественник).

Опоясывающий лишай, постгерпетическая невралгия, рецидивирующий генитальный герпес.

Гиперчувствительность.

Беременность (применяют в случае, если ожидаемый эффект превышает потенциальный риск), кормление грудью.

Головная боль, тошнота, аллергические реакции.

Пробенецид и другие ЛС, влияющие на почечную секрецию, повышают концентрацию пенцикловира в плазме.

Внутрь. При опоясывающем герпесе — по 500 мг каждые 8 ч в течение 7 дней, при генитальном герпесе (рецидивы) — по 125 мг каждые 12 ч в течение 5 дней. Больным с нарушениями функции почек: при Cl креатинина 30–59 мл/мин — по 500 мг 2 раза в сутки, менее 30 мл/мин — по 500 мг 1 раз в сутки.

1998